(完整版)藥物化學(xué)-抗腫瘤藥物練習(xí)題

1、第1頁藥物化學(xué)-抗腫瘤藥物練習(xí)題一、A11、有關(guān)環(huán)磷酰胺的性質(zhì)描述，不正確的是A、 本品水溶液不穩(wěn)定B、 本品屬于前藥C 本品在體外無抗腫瘤活性D 本品可在體外抑制腫瘤細(xì)胞E、本品結(jié)構(gòu)中存在磷酰基2、治療膀胱癌的首選藥物是A、 環(huán)磷酰胺B、 去甲氮芥C 塞替派D 美法侖E、卡莫司汀3、環(huán)磷酰胺毒性較小的原因是A、 在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒代謝物B、 烷化作用強(qiáng)，劑量小C 體內(nèi)代謝快D 抗瘤譜廣E、注射給藥4、抗腫瘤藥卡莫司汀屬于哪種結(jié)構(gòu)類型A、 氮芥類B、 乙撐亞胺類C 甲磺酸酯類D 多元醇類E、亞硝基脲類5、按化學(xué)結(jié)構(gòu)環(huán)磷酰胺屬于哪種類型A、 氮芥類B、 乙撐亞胺類C 磺酸酯類D 多元

2、醇類E、亞硝基脲類6、符合烷化劑性質(zhì)的是A、 屬于抗真菌藥B、 對(duì)正常細(xì)胞沒有毒害作用C 也稱細(xì)胞毒類物質(zhì)D 包括葉酸拮抗物E、與代謝必需的酶競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，使腫瘤細(xì)胞死亡第2頁7、下列說法正確的是A、抗代謝藥最早用于臨床抗腫瘤B、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大C 氮芥屬于烷化劑類抗腫瘤藥D 順鉑的水溶液穩(wěn)定E、喜樹堿是半合成的抗腫瘤藥8 以下不屬于天然抗腫瘤藥的是A、 博來霉素B、 絲裂霉素C 多柔比星D 紫杉醇E、環(huán)磷酰胺9、屬于 5-氟尿嘧啶前藥的是A、 環(huán)磷酰胺B、 卡莫司汀C 卡莫氟D 阿糖胞苷E、巰嘌呤10、 屬于抗代謝物類抗腫瘤藥物是A、 卡莫司汀B、 阿糖胞苷C 白消安D 鹽酸氮芥E、長(zhǎng)

3、春新堿11、 屬于抗代謝類的抗腫瘤藥物為A、 環(huán)磷酰胺B、 氟尿嘧啶C 硫酸長(zhǎng)春新堿D 放線菌素 DE、順鉑12、 以下哪個(gè)不屬于烷化劑類的抗腫瘤藥A、 美法侖B、 白消安C 塞替派D 異環(huán)磷酰胺E、巰嘌呤13、 屬于嘧啶類抗代謝的抗腫瘤藥物是A、 米托蔥醌第3頁B、 長(zhǎng)春瑞濱C 巰嘌呤D 多柔比星E、卡莫氟第4頁14、 不屬于烷化劑的抗腫瘤藥是A、氮甲B、環(huán)磷酰胺C 巰嘌嶺D 卡莫司汀E、白消安15、 符合鹽酸阿糖胞苷性質(zhì)的是A、口服吸收好B、不溶于水，可溶于氯仿C 屬于烷化劑類抗腫瘤藥D 與其他抗腫瘤藥合用可以提高療效E、為尿嘧啶類抗腫瘤藥16、 下列哪條性質(zhì)與順鉑不符A、黃色結(jié)晶性粉末B

4、、對(duì)光和空氣不敏感C 水溶液不穩(wěn)定D 對(duì)熱不穩(wěn)定E、不溶于水17、 以下屬于金屬鉑配合物的是A、卡莫氟B、巰嘌呤C 順鉑D 博來霉素E、多柔比星二、B1、A.奧沙西泮B.羅格列酮C.氨曲南D.卡莫司汀E.貝諾酯 、具有噻唑烷二酮結(jié)構(gòu)的是ABCDE 、具有亞硝基脲結(jié)構(gòu)的是ABCDE2、A.烷化劑B.抗代謝物C.天然抗腫瘤藥D.金屬抗腫瘤藥E.激素類、5-氟尿嘧啶屬于ABCDE第5頁 、環(huán)磷酰胺屬于ABC3、A.磺胺嘧啶B. 巰嘌呤C. 長(zhǎng)春新堿D. 順鉑E. 阿糖胞苷 、屬于嘧啶類抗代謝藥的抗腫瘤藥是ABCDE 、水溶液不穩(wěn)定，可生成有毒低聚物的藥物是ABCDE 4、A.卡莫司汀B. 環(huán)磷酰胺C

5、. 氟尿嘧啶D. 塞替派E. 巰嘌呤 、含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化A B C D E 、是治療膀胱癌的首選藥物ABCDE 、適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療ABCDE答案部分一、A11、【正確答案】D【答案解析】環(huán)磷酰胺本品分子中氮芥基連在吸電子的磷?；?，降低了氯原子的活性，在體外幾乎無抗腫瘤活性。在體內(nèi)正常 組織中可經(jīng)酶促反應(yīng)轉(zhuǎn)化為無毒的代謝物，故對(duì)正常組織一般無影響，而在腫瘤細(xì)胞中因缺乏正常組織所 具有的酶，故不能進(jìn)行相應(yīng)的代謝，而分解成有細(xì)胞毒的磷酰氮芥。本品屬前體藥物，抗癌譜較廣。主要用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、肺

6、癌和神經(jīng) 細(xì)胞瘤等的治療，毒性比其他氮芥類藥物小?！驹擃}針對(duì)“烷化劑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082664,點(diǎn)擊提問】2、【正確答案】C【答案解析】 本品可直接注入膀胱，是治療膀胱癌的首選藥物?！驹擃}針對(duì)“烷化劑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082660,點(diǎn)擊提問】3、【正確答案】A【答案解析】 環(huán)磷酰胺在腫瘤組織中，磷酰胺酶的活性高于正常組織，制備含磷酰胺基的前體藥物，在腫 瘤組織中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而發(fā)揮作用。 另外磷?；娮踊鶊F(tuán)的存在， 使氮原子上 的電子云密度得到分散，使氮原子的親核性減弱，氯原子離去能力降低，其烷基化能力減小，因而使其毒 性降低?！驹?/p>

7、題針對(duì)“烷化劑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】第6頁【答疑編號(hào) 101082659,點(diǎn)擊提問】4、【正確答案】E【答案解析】一、氮芥類：環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、美法侖二、乙撐亞胺類：塞替派、替派三、亞硝基脲類：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、鏈佐星四、甲磺酸酯及多元醇類：白消安五、金屬配合物抗腫瘤藥物、順鉑、卡鉑、奧沙利鉑【該題針對(duì)“烷化劑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082658,點(diǎn)擊提問】5、【正確答案】A【答案解析】 環(huán)磷酰胺，化學(xué)名：P-N , N-雙（3-氯乙基）-1-氧-3 氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物-水合物, 又名癌得星，屬雜環(huán)氮芥。【該題針對(duì)“烷化劑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101

8、082657,點(diǎn)擊提問】6、【正確答案】C【答案解析】 烷化劑對(duì)增生較快的細(xì)胞也有抑制作用，所以稱為細(xì)胞毒類藥物，其作用機(jī)制為以共價(jià)鍵與 DNA.RNA和某些酶的關(guān)鍵部位結(jié)合，使細(xì)胞功能和結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，并抑制細(xì)胞分裂，從而使細(xì)胞受到毒害而死亡。而 E 答案屬于抗代謝藥物的作用機(jī)制?！驹擃}針對(duì)“烷化劑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082656,點(diǎn)擊提問】7、【正確答案】C【答案解析】 最早應(yīng)用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類，而芳香氮芥因?yàn)橹苄员戎镜嫘?，所以毒性?比較小，順鉑微溶于水，并且水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式，喜樹堿是天然的抗腫瘤藥物，是 從植物中直接提取出來的?！驹擃}針

9、對(duì)“烷化劑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082655,點(diǎn)擊提問】&【正確答案】E【答案解析】環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥【該題針對(duì)“天然抗腫瘤藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082654,點(diǎn)擊提問】9、【正確答案】C【答案解析】 卡莫氟側(cè)鏈的酰胺鍵在體內(nèi)水解，釋放出氟尿嘧啶。因此被認(rèn)為是5-氟尿嘧啶的前藥，所以抗瘤譜較廣，化療指數(shù)較高。臨床上可用于胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌和乳腺癌等的治療，特別是對(duì)結(jié)腸癌和 直腸癌的療效較高?！驹擃}針對(duì)“抗代謝物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082653,點(diǎn)擊提問】第7頁10、【正確答案】B【答案解析】A.卡莫司汀烷化劑類B阿糖胞苷一一抗代謝物類C

10、. 白消安一一烷化劑類D. 鹽酸氮芥烷化劑類E. 長(zhǎng)春新堿一一天然抗腫瘤藥【該題針對(duì)“抗代謝物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082646,點(diǎn)擊提問】11、【正確答案】B【答案解析】 嘧啶類抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表藥物為氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷?！驹擃}針對(duì)“抗代謝物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082645,點(diǎn)擊提問】12、【正確答案】E【答案解析】 抗腫瘤藥物通常按其作用機(jī)制和來源分類，可分為烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物、基于抗腫瘤生物學(xué)機(jī)制的藥物等。巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物，為抗代謝藥物。【該題針對(duì)“抗代謝物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 10108

11、2644,點(diǎn)擊提問】13、【正確答案】E【答案解析】 考查本組藥物的結(jié)構(gòu)類型。米托蒽醌為醌類，巰嘌呤屬于嘌呤類的，多柔比星屬于抗腫瘤抗 生素，長(zhǎng)春瑞濱屬于長(zhǎng)春堿類?！驹擃}針對(duì)“抗代謝物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082643,點(diǎn)擊提問】14、【正確答案】C【答案解析】 巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物抗腫瘤藥?！驹擃}針對(duì)“抗代謝物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082638,點(diǎn)擊提問】15、【正確答案】D【答案解析】 阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥，屬于抗代謝物類型，為前體藥物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三 磷酸阿糖胞苷發(fā)揮抗癌作用，并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效?！驹擃}針對(duì)“抗代謝物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)

12、行考核】【答疑編號(hào) 101082637,點(diǎn)擊提問】16、【正確答案】E【答案解析】 順鉑為亮黃色或橙黃色結(jié)晶性粉末。在室溫條件下，在光和空氣中穩(wěn)定。順鉑加熱至170C時(shí)即轉(zhuǎn)化為反式，溶解度降低，顏色發(fā)生變化，繼續(xù)加熱至270C熔融，同時(shí)分解成金屬鉑。對(duì)光和空氣不敏感，室溫條件下可長(zhǎng)期貯存。順鉑水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式。第8頁【該題針對(duì)“金屬鉑配合物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082636,點(diǎn)擊提問】17、【正確答案】C【答案解析】 順鉑微溶于水，對(duì)光和空氣不敏感，室溫條件下可長(zhǎng)期儲(chǔ)存。加熱至270C可分解成金屬鉑?！驹擃}針對(duì)“金屬鉑配合物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101

13、082635,點(diǎn)擊提問】二、B1、【正確答案】B【答案解析】 噻唑烷二酮類：胰島素增敏劑，通過激活肌肉組織中脂肪細(xì)胞核上靶受體，增加其對(duì)胰島素的敏感性使同樣數(shù)量的胰島素發(fā)揮更大的降糖作用，適用于長(zhǎng)期治療。主要藥物有吡格列酮和羅格列酮等?！驹擃}針對(duì)“烷化劑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082662,點(diǎn)擊提問】【正確答案】D【答案解析】 卡莫司汀化學(xué)名：1 , 3-雙（a氯乙基）-1 亞硝基脲，又名卡氮芥。屬亞硝基脲類。【該題針對(duì)“烷化劑”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082663,點(diǎn)擊提問】2、【正確答案】B【該題針對(duì)“抗代謝物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082651,點(diǎn)擊提問

14、】【正確答案】A【答案解析】A.烷化劑一一代表藥有：氮甲、環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、塞替派B. 抗代謝物一一常用的抗代謝藥物有嘧啶類、嘌呤類和葉酸拮抗物代表藥有：嘧啶類抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表藥物為氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷；嘌呤類抗代謝藥：巰嘌呤；葉酸類抗代謝物：甲氨蝶呤、亞葉酸鈣；C. 天然抗腫瘤藥該類藥物包括抗腫瘤抗生素如博來霉素（對(duì)宮頸癌、腦癌都有效）、絲裂霉素 C（對(duì)各種腺癌有效）、多柔比星（又稱阿霉素，廣譜抗腫瘤藥物）和抗腫瘤的植物藥有效成分如長(zhǎng)春新堿（對(duì)淋巴白血 病有較好的治療作用）、紫杉醇（對(duì)難治性卵巢癌及乳腺癌有效）等；D. 金屬抗腫瘤藥-代表藥有：順鉑E. 激素類-代表

15、藥有：枸櫞酸托瑞米芬、他莫昔芬【該題針對(duì)“抗代謝物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】第9頁【答疑編號(hào) 101082652,點(diǎn)擊提問】3、【正確答案】E【該題針對(duì)“抗代謝物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082648,點(diǎn)擊提問】【正確答案】D【答案解析】A.磺胺嘧啶一一磺胺類藥物，治療和預(yù)防流腦的首選藥物B. 巰嘌呤一一嘌呤類抗代謝藥的抗腫瘤藥，對(duì)急性淋巴細(xì)胞性白血病效果較好C. 長(zhǎng)春新堿天然抗腫瘤藥，對(duì)淋巴白血病有較好的治療作用D順鉑一一金屬鉑配合物，用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病 等。本品水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式，生成水合物，進(jìn)一步水解生成無抗腫瘤活性卻

16、有劇毒 的低聚物，但低聚物在 0.9%氯化鈉中不穩(wěn)定，可迅速完全轉(zhuǎn)化為順鉑E.阿糖胞苷一一嘧啶類抗代謝藥，主要用于治療急性粒細(xì)胞白血病，與其他抗腫瘤藥合用可提高療效【該題針對(duì)“抗代謝物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082649,點(diǎn)擊提問】4、【正確答案】B【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有3-氯乙基，親脂性強(qiáng)，可以穿過血腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤 及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱 癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類 抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實(shí)體腫瘤首選?！驹擃}針對(duì)“抗代謝物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào) 101082640,點(diǎn)擊提問】【正確答案】D【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有3-氯乙基，親脂性強(qiáng)，可以穿過血腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤 及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱 癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類 抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實(shí)體腫瘤首選?！驹擃}針對(duì)“抗代謝