云克的功效及臨床運用 特選材料

云克的藥理作用是利用微量元素價態(tài)的變化，來消除人 體內的自由基，保護超氧化物歧化酶(SOD)的活性。它還能 抑制前列腺素的產生，并通過螯合金屬離子而降低若干基質 金屬蛋白酶(包括膠原酶)的活性，從而發(fā)揮消炎、鎮(zhèn)痛的作 用;對骨的生成區(qū)和具有炎癥的骨關節(jié)部位具有明顯的靶向 性，能明顯的抑制破骨細胞活性，抑制骨吸收，因而能修復破 壞的軟骨組織，恢復關節(jié)功能。有研究表明， RA 患者因自由基增多而引起 SOD 系統(tǒng)的紊亂，導致炎性組織損傷加重， 锝99TC能增強人體抗類風濕疾病的能力，避免自由基促進炎癥的發(fā)展和損傷組織。 AS（強直性脊柱炎）的治療是一個長期的、慢性的過程,比較棘手也無特異性的藥物或方法。云克的主要成分是99mTc和亞甲基二磷酸鹽(MDP),前者是一種化學性質活潑的穩(wěn)定同位素,是一種人工微量元素,化合價態(tài)為+4價時,很容易得到或失去一個電子成為+3或+5價態(tài),而得失電子和價態(tài)變化可以消除人體內的自由基,保護人體內超氧化物岐化酶(SOD)的活力,調節(jié)人體自身免疫功能,增強人體抗風濕性疾病的能力。MDP具有非甾體類藥物和皮質激素兩種作用,通過抑制前列腺素的產生,抑制組織胺的釋放等,具有較強的抗炎、鎮(zhèn)痛作用;且MDP是一種鹽類化合物,對金屬離子有很強的鰲合能力,通過鰲合金屬離子可降低若干金屬蛋白酶的活性,因此對組織的破壞有抑制作用,對破壞的軟組織和軟骨有修復作用。云克作為一種新的抗風濕藥,具有標本兼治、毒副作用少、消炎鎮(zhèn)痛效果好的特點,值得進一步推廣應用。 骨關節(jié)炎(OA)又稱增生性關節(jié)炎,病因迄今尚未闡明。它主要累及滑膜關節(jié),伴有關節(jié)間隙狹窄或邊緣骨贅形成,是力學和生物學等多因素共同作用下導致軟骨細胞、細胞外基質、軟骨下骨質三者降解和合成失衡的結果。在50歲以上人群中, OA發(fā)病率僅次于心臟病,高居第二位。雙氯芬酸鈉為非甾體抗炎藥(NSAID),對前列腺素合成酶、環(huán)氧化酶(cyclooxygenase,簡稱COX)有抑制作用,可導致前列腺素生成減少,從而達到緩解癥狀的目的。但非甾體抗炎藥同時存在起效緩慢、作用較弱、損傷消化道粘膜等缺點,每年由這類藥物引發(fā)的不良反應或并發(fā)癥高達20萬例,病死率20%。云克為微量元素锝和亞甲基二磷酸鹽組成,亞甲基二磷酸鹽能抑制金屬蛋白酶,阻止對關節(jié)軟骨組織的分解破壞作用。锝通過得失電子清除自由基,防止其對組織的破壞。锝與亞甲基二磷酸鹽鰲和后有免疫抑制作用,在人體內半衰期長,是一種長效自由基清除劑。云克對骨關節(jié)部位具有顯著的靶向性,明顯抑制破骨細胞的活性,能修復破壞的軟骨組織,使病理改變逆轉,進而修復關節(jié)功能。由于其積蓄在骨的生成區(qū)和骨關節(jié)部位,無須血藥濃度,體內半衰期110年,長期發(fā)揮療效。亞甲基二磷酸鹽還具有類似非甾體抗炎藥和腎上腺皮質激素的作用,通過抑制前列腺素的產生,抑制血胺釋放等,具有較強的抗炎、鎮(zhèn)痛作用而沒有類似的毒副反應。近年來對骨關節(jié)炎的研究進入了分子水平,細胞因子的作用越來越受到關注。基礎研究發(fā)現(xiàn)白細胞介素-1 (IL-1)和腫瘤壞死因子(TNF-)是骨關節(jié)炎病理過程中促進軟骨基質降解和關節(jié)軟骨破壞的兩種最重要的細胞因子。研究表明云克還可明顯降低IL-1、TNF-的水平,其治療作用可能與此直接相關。目前OA治療的目的在與緩解癥狀,改善功能,避免或減少畸形,減少病情進展的風險性及有利于受損關節(jié)的修復。在本臨床對照觀察試驗中,我們應用云克與對照組(非甾體抗炎藥)進行了隨機分組對照研究,結果表明治療組各項指標均顯著優(yōu)于對照組。綜上所述,我們認為云克通過多種不同藥理作用的聯(lián)合,治療膝關節(jié)OA具有很好的療效。經臨床驗證病人用藥后從未發(fā)生過不良反應,其安全性極好,對人體無毒副作用,作為一種新的治療骨關節(jié)的藥物,值得臨床推廣和進一步研究。 股骨頭缺血性壞死（ANFH） 常見于大量飲酒，外傷、長期服用激素類藥物等原因造成供應股骨頭的血管發(fā)生形態(tài)或結構的改變，引起股骨頭供血不足，使股骨頭骨質代謝出現(xiàn)異常，成骨與破骨的平衡失凋，導致骨質疏松、破壞，由于其病變部位的特殊性，嚴重影響患者的正常生活。在各種治療中內科藥物療效不顯著，外科手術置換人工股骨頭費用昂貴，且耐用時間短，使 ANFH 成為臨床上較為難治的頑癥。新藥“云克”由微量元素锝（Tc）和亞基二磷酸鹽（MDP）螫合而成，由于 MDP 的趨骨性，該藥有較長的骨停留時間，致使 Tc 的體內半衰期大大延長，成了長效的自由基清除劑。它可以通過調節(jié)人體 自身免疫功能，保護超氧化物歧化酶（SOD）的活力，避免自由基促進炎癥發(fā)展和損傷組織。“云克”還是一種鹽類化合物，可通過螫合金屬離子降低若干金屬蛋白酶的活性，降低膠原酶對骨滑膜組織的破壞作用，抑制破骨細胞，增強成骨細胞，促進新骨形成，從而恢復受損關節(jié)，使病情逆轉。同時“云克”還能抑制前列腺素的合成和抑制組織胺的釋放作用，從而發(fā)揮抗炎和鎮(zhèn)痛作用，螯合后其治療機理使這兩種有效成分產生協(xié)同作用，這是其他藥物無法替代的，本品臨床使用推薦劑量未發(fā)現(xiàn)明顯毒副作用。本文42 例 ANFH 患者經云克治療后，治愈率為 52%，總有效率為93。完全有效者 4 例（10）、療效顯著者 18 例（43）、好轉者17 例（40）。對 16 例期和較早期 ANFH 患者的治療后，髖關節(jié)功能完全恢復，疼痛消失，取得顯著療效。17 例晚期、期患者疼痛癥狀減輕，運動功能改善，達到了很好的近期止痛效果。本文病例的治愈率及總有效率都是比較理想的，經檢索20052008年與ANFH相關的醫(yī)學期刊，治愈率為16.230.0，總有效率為86.397.0，雖然總有效率相近，但治愈率卻明顯高出相關報道。“云克”作為治療骨科疾病的新型藥物，具有治療方法簡單、操作方便、安全有效以及毒副作用小等特點，對I、期和較早期ANFH 患者是一種積極的治療方法，對期患者能減輕疼痛癥狀，延遲部分患者人工髖關節(jié)置換的時間，具有重要的臨床價值。 骨轉移癌是許多惡性腫瘤常見的并發(fā)癥之一,它常常引起頑固性疼痛,令病人痛不欲生,單純的三階梯止痛藥物,由于隨劑量增加而增加的嚴重胃腸道反應,以及骨髓毒性反應,使其在臨床實際應用中受到一定的局限。我院經過2年多的臨床統(tǒng)計分析,惡性腫瘤骨轉移經放療、化療后或者單純放療后再作“云克”治療,81.3%的患者骨痛平均在(30.9)d就得到不同程度的緩解,持續(xù)時間較長(1個療程后可維持1個月左右),顯效率72%。云克(99Tc-MDP),其中MDP屬二膦酸鹽,具有趨骨性,有較長的骨貯留性能,是同類藥品中結構最簡單的。便于吸收且毒性很小,能抑制破骨細胞活性和抑制骨吸收作用