2018年課程資料 課程講義 2執(zhí)業(yè)藥師2018 - 副本 1王何偉-藥學(xué)專業(yè)知識一 2考點(diǎn)強(qiáng)化班 word 3-第三講

第三講第三章 藥物固體制劑和液體制劑與臨床應(yīng)用散劑的特點(diǎn)顆粒劑分類混懸：藥物難溶，用前加水振搖泡騰：藥物易溶。碳酸氫鈉+有機(jī)酸CO2緩釋與控釋制劑緩釋：藥物緩慢非恒速釋放?？蒯專核幬锞徛闼籴尫牌瑒┑谋澜鈺r限 普通片劑的崩解時限是15分鐘；分散片、可溶片為3分鐘；舌下片、泡騰片為5分鐘；薄膜衣片為30分鐘；腸溶衣片1小時內(nèi)全部溶解。王逗逗嘗一嘗普通的食物腸、1小時；普通、15分鐘常用的（填充劑） 王逗逗巧記：米+皿淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、無機(jī)鹽類和甘露醇等。 微晶纖維素（MCC，具有較強(qiáng)的結(jié)合力與良好的可壓性，亦有“干黏合劑”之稱）甘露醇（價格較貴，常用于咀嚼片中，兼有矯味作用）潤濕劑蒸餾水和乙醇，其中蒸餾水是首選的潤濕劑黏合劑黏合劑有淀粉漿、甲基纖維素（MC）、羥丙纖維素（ HPC；可作粉末直接壓片黏合劑）、羥丙甲纖維素（HPMC）、羧甲基纖維素鈉（ CMC-Na）、乙基纖維素（EC；不溶于水）、聚維酮（PVP）、明膠、聚乙二醇（PEG）崩解劑 干淀粉+淀粉鈉（巧記：定分）+低取代+交聯(lián)干淀粉 羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）低取代基羥丙基纖維素（L-HPC）交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CCMC-Na）交聯(lián)聚維酮（PVPP） 泡騰崩解劑 潤滑劑作用：助流、抗粘附和潤滑三種作用種類：硬脂酸鎂（MS）、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇 類、十二烷基硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉）巧記-用十二碗巨純的美國石油來潤滑甜味劑阿司帕坦、蔗糖等片劑的包衣掩蓋藥物的苦味或不良?xì)馕?；防潮、避光，以增加藥物的穩(wěn)定性；可用于隔離藥物；改善片劑的外觀；控制藥物在胃腸道的釋放部位。糖包衣材料片芯包隔離層包粉衣層包糖衣層包有色糖衣層打光隔離層：防止水分透入片芯；玉米朊乙醇溶液、鄰苯二甲酸醋酸纖維素乙醇溶液粉衣層：消除片芯邊緣棱角的衣層滑石粉、蔗糖粉糖衣層：粉衣層外包上蔗糖衣膜常用材料：蔗糖水溶液。有色糖衣層：即在蔗糖水溶液中加入適量的色素。 王逗逗 1 2 3抬長蟲酞腸蟲增塑劑二桿（甘）子需要改造重塑（增塑劑）水溶性增塑劑如丙二醇、甘油、聚乙二醇等非水溶性增塑劑如甘油三醋酸酯、乙?；视退狨?、鄰苯二甲酸酯等。釋放調(diào)節(jié)劑也稱致孔劑蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG遮光劑二氧化鈦口服片臨床應(yīng)用膠嚢劑的特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)：包衣的特點(diǎn)+起效快、生物利用度高缺點(diǎn)：膠囊殼多以明膠為原料制備，受溫度和濕度影響較大生產(chǎn)成本相對較高膠囊劑的崩解時限硬膠囊-應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部崩解 軟膠囊 -應(yīng)在1小時內(nèi)全部崩解膠囊劑注意事項(xiàng)避免干吞，應(yīng)整粒吞服；不宜剝?nèi)ツ覛?。液體制劑的分類均相分散系統(tǒng)：藥物以分子或離子狀態(tài)分散，如低分子溶液劑、高分子溶液劑非均相分散系統(tǒng)：藥物以微粒、小液滴、膠粒分散，如溶膠劑、乳劑、混懸劑分散系統(tǒng)分類高分子溶液劑：分散相大小1100nm溶膠劑：熱力學(xué)不穩(wěn)定體系混懸劑：500nm液體制劑的特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)：吸收快、作用迅速 ；提高生物利用度高；缺點(diǎn)：貯存、運(yùn)輸、攜帶不方便；不穩(wěn)定，易霉變液體制劑的溶劑液體制劑常用的附加劑增溶劑：表面活性劑；聚山梨酯類（吐溫）助溶劑：形成可溶性物質(zhì)；苯甲酸、碘化鉀、乙二胺潛溶劑：能形成氫鍵；乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 防腐劑巧記：反腐波及趙本山！防腐劑、苯、山矯味劑甜味劑（糖精鈉、阿司帕坦）芳香劑（檸檬、薄荷揮發(fā)油）膠漿劑-可以干擾味蕾的味覺而矯味，泡騰劑-將有機(jī)酸與碳酸氫鈉混合后，遇水產(chǎn)生大量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾起矯味作用。表面活性劑分類 低分子溶液劑芳香水劑：系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和水溶液醑劑：揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液糖漿劑：供口服使用；含蔗糖量應(yīng)不低于45%（ g/ml）+新煮沸過的水溶解其他低分子液體制劑搽劑：供無破損皮膚揉擦用的液體制劑涂劑：柔軟物料蘸取涂于皮膚或口腔與喉部粘膜的液體制劑洗劑：供清洗或涂抹無破損皮膚或腔道用的液體制劑涂膜劑：涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。常用的成膜材料有聚乙烯醇（PVA）、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素?；鞈覄┒x1.混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑。2.混懸劑特點(diǎn)比液體穩(wěn)定；比固體使用方便，掩味；長效。3.混懸劑的質(zhì)量要求沉降容積比、 重新分散試驗(yàn)、微粒大小測定、流變學(xué)測定、 絮凝度（值愈大，絮凝效果愈好）4.助懸劑能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度海藻酸鈉、西黃蓍膠sh、甲基纖維素等、硅皂土、觸變膠5.混懸劑注意事項(xiàng)使用前需要搖勻后才可使用。乳劑油相（O）、水相（W）和乳化劑是構(gòu)成乳劑的基本成分，三者缺一不可。乳劑的特點(diǎn)O/W型乳劑可掩蓋藥物的不良?xì)馕?，并可以加入矯味劑。減少藥物的刺激性及毒副作用?？稍黾与y溶性藥物的溶解度，如納米乳。靜脈注射乳劑，可使藥物具有靶向作用，提高療效。乳劑的穩(wěn)定性1.分層-上浮或下沉的現(xiàn)象 密度差造